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首页 > 医药原料 > 扑热息痛(对乙酰氨基酚)103-90-2
扑热息痛(对乙酰氨基酚)103-90-2
起批量(千克 价格
≥1 ¥1元/千克
  • 供货能力:100000
  • 最低订购量:1千克
  • 可销售总数量:100000千克
  • 发布日期: 2018-07-16
  • 更新日期: 2019-07-12
产品详细说明
产品英文名称: 4-Acetamidophenol CAS编号: 103-90-2
别名: 圄热息痛价格;4-乙酰氨基酚,对乙酰氨基酚,圄热息痛;醋硝香豆素杂质;醋氨酚 溶液;对乙酰氨基苯酚,AR,99.0%;对乙酰氨基苯酚,CP;4-Acetamido phenol 、paracetamol憃acetaminophen;对乙酰胺基苯酚 分子式: C8H9NO2
EINECS编号: 203-157-5 规格: 25KG/复合编织袋
质量标准: 专业标准 外观性状: 白色粉状
含量: 99.4 % 保质期: 36 月
中文名称:对乙酰氨基酚
中文同义词:扑热息痛价格;4-乙酰氨基酚,对乙酰氨基酚,扑热息痛;醋硝香豆素杂质;醋氨酚 溶液;对乙酰氨基苯酚,AR,99.0%;对乙酰氨基苯酚,CP;4-Acetamido phenol 、paracetamol或acetaminophen;对乙酰胺基苯酚
英文名称:4-Acetamidophenol
CAS号:103-90-2
分子式:C8H9NO2
分子量:151.16
EINECS号:203-157-5
对乙酰氨基酚 性质
熔点 168-172 °C(lit.)
密度 1,293 g/cm3
闪点 11 °C
储存条件 Store at RT
溶解度 ethanol: soluble0.5M, clear, colorless
形态Crystals or Crystalline Powder
颜色White
PH值5.5-6.5 (H2O, 20℃)(saturated solution)

对乙酰氨基酚 用途与合成方法
解热镇痛药对乙酰氨基酚的化学名为N -(4 -羟基苯基)乙酰胺(N-(4 -Hy drox ypheny l)ace tamide),商品名为扑热息痛,属于乙酰苯胺类解热镇痛药。1878年由Morse*合成,1893年由VonMering首先用于临床。在美国1955年就成为非处方药,我国于20世纪50年代末期开始生产。其外观为白色结晶或结晶性粉末,熔点168~172℃,无臭,味微苦,在热水或乙醇中易溶,在丙酮中溶解,几乎不溶于冷水和石油醚。在45℃以下稳定,但如果暴露在潮湿的空气中会水解成对氨基酚,然后进一步发生氧化,颜色逐渐变成粉红色、棕色,*成黑色,因此应在阴冷干燥处密闭保存。
对乙酰氨基酚通过抑制下丘脑体温调节中枢前列腺素的合成,起解热的作用,其解热作用强度与阿司匹林相似,通过抑制中枢神经系统前列腺素的合成以及阻断痛觉神经末梢的冲动而产生镇痛作用,作用较阿司匹林弱,与阿司匹林相比,具有刺激性小,极少有过敏反应等优点,解热镇痛效果与非那西丁相仿,由于许多国家限制或禁止使用非那西丁,使对乙酰氨基酚的应用量增加。
临床上主要用于感冒引起的发热、头痛及缓解轻、中度疼痛等,如关节痛、肌肉痛、神经痛、偏头痛、痛经、癌性痛和手术后镇痛等;也可用于对阿司匹林过敏、不耐受或不适于应用阿司匹林的患者:如水痘、血友病及其他出血性疾病患者(包括应用抗凝治疗的患者),以及轻型消化性溃疡及胃炎患者等;此外,它还可用于药物扑炎痛的合成,以及作为有机合成中间体、照相用化学药品和过氧化氢的稳定剂等。
药理作用本品为解热镇痛药,通过抑制环氧化酶,选择性抑制下丘脑体温调节中枢前列腺素的合成,导致外周血管扩张、出汗而达到解热的作用,其解热作用强度与阿司匹林相似;通过抑制前列腺素等的合成和释放,提高痛阈而起到镇痛作用,属于外周性镇痛药,作用较阿司匹林弱,仅对轻、中度疼痛有效。本品无明显抗炎作用。
药动学口服后吸收迅速而完全,达峰时间为0.5~2h。血浆蛋白结合率为25%~50%。本品在体内分布均匀,90%~95%在*代谢,主要以与葡糖醛酸结合的形式从*排泄,24h内约有3%以原形随尿排出。其半衰期(t1/2)为1~ 4h(平均2h),肾功能不全时t1/2不受影响,但肝功能不全患者及新生儿、老年患者 t1/2有所延长,而小儿则有所缩短。能通过乳汁分泌。
制备方法1.以硝基苯为原料
在有浓硫酸和十六烷基三甲基氯化铵的条件下,以Pd/C为催化剂,将硝基苯催化氢化为对氨基酚。对氨基酚不经分离,直接乙酰化合成对乙酰氨基酚,收率64.3 %。反应式如下:
反应式
2.以对硝基酚为原料
以对硝基酚为原料,Pd/C催化加氢酰化一步合成对乙酰氨基酚,*溶剂为醋酸,用量为对硝基酚的2~5倍,对乙酰氨基酚收率可达95 %。将催化剂改为Pd-La/C后,对乙酰氨基酚收率达到97 %。反应式如下:
反应式
3.以对氨基酚为原料
以对氨基苯酚和乙酸酐为原料,以锌粉为抗氧化剂,以活性炭为脱色剂,以稀乙酸为反应介质,采用微波辐射技术合成对乙酰氨基酚,产率可达81.2 %。反应式如下:
反应式
4.以对羟基苯乙酮为原料
先将对羟基苯乙酮肟化,再经Beckmann重排制得对乙酰氨基酚。用此法将对羟基苯乙酮肟化后得对羟基苯乙酮肟,收率93.5 %,然后用Hβ分子筛作为催化剂,以丙酮为溶剂,重排得对乙酰氨基酚,产率81.2 %。以丙酮为重排反应溶剂,用Al-MCM-41分子筛作为重排反应催化剂,催化剂中磷酸含量30 %时产率达*值。反应式如下:
反应式
5.以苯酚为原料
以苯酚为原料,经乙酰化、Fries重排、肟化、Beckmann重排合成对乙酰氨基酚,收率分别为82 %,68.6 %,92.5 %,50.5 %。反应式如下: 反应式
用途主要用于感冒引起的发热、头痛及缓解轻、中度疼痛等,如关节痛、肌肉痛、神经痛、偏头痛、痛经、癌性痛和手术后镇痛等。也可用于对阿司匹林过敏、不耐受或不适于应用阿司匹林的患者:如水痘、血友病及其他出血性疾病患者(包括应用抗凝治疗的患者),以及轻型消化性溃疡及胃炎患者等。



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